Sostanza chimica cui è stato aggiunto uno o più composti (isotopi) radioattivi (radionuclidi). Esistono radiofarmaci utilizzati a scopo diagnostico e radiofarmaci utilizzati a scopo terapeutico.
Grazie al tracciante radioattivo in essi contenuto, i radiofarmaci usati in ambito diagnostico, una volta iniettati nel paziente, possono essere costantemente seguiti durante il loro specifico percorso nell’organismo. Il percorso seguito dal radiofarmaco nello spazio e nel tempo, è monitorato per mezzo di un’apposita strumentazione (gamma camera) in grado di rivelare la radioattività. Questa strumentazione, attraverso una serie d’immagini acquisite in tempi e in posizioni differenti, fornisce informazioni sugli organi nei quali il farmaco si distribuisce.
Se il radiofarmaco ha la proprietà di fissarsi specificamente nelle cellule tumorali, diventa anche terapeutico: il radionuclide emette radiazioni adatte alla distruzione delle cellule tumorali e quindi il radiofarmaco trasporta in esse l’agente terapeutico in grado di distruggerle.